ANALGETIKA

Apa itu analgetika?

Analgetika atau obat penghilang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran (perbedaan dengan anestetika umum).
Nyeri merupakan suatu mekanisme perlindungan tubuh untuk melindungi dan memberikan tanda bahaya tentang adanya gangguan di tubuh.

Mekanisme nyeri

Rangsangan diterima oleh reseptor nyeri, diubah dalam bentuk impuls yang di hantarkan ke pusat nyeri di korteks otak. Setelah di proses dipusat nyeri, impuls di kembalikan ke perifer dalam bentuk persepsi nyeri. Rangsangan yang diterima oleh reseptor nyeri dapat berasal dari berbagai faktor dan dikelompokkan menjadi beberapa bagian, yaitu :

1.      Rangsangan Mekanik

Nyeri yang disebabkan karena pengaruh mekanik seperti tekanan, tusukan jarum, irisan pisau dan lain-lain.

2.      Rangsangan Termal

Nyeri yang disebabkan karena pengaruh suhu, rata-rata manusia akan merasakan nyeri jika menerima panas diatas 45 C, dimana mulai pada suhu tersebut jaringan akan mengalami kerusakan.

3.      Rangsangan Kimia

Jaringan yang mengalami kerusakan akan membebaskan zat yang disebut mediator yang dapat berikatan dengan reseptor nyeri antara lain : bradikinin, serotonin, histamin, asetilkolin dan prostaglandin. Bradikinin merupakan zat yang paling berperan dalam menimbulkan nyeri karena kerusakan jaringan. Zat kimia lain yang berperan dalam menimbulkan nyeri adalah asam, enzim proteolitik, Zat P dan ionK+ (ion K positif ).

Proses Terjadinya Nyeri

Reseptor nyeri dalam tubuh adalah ujung-ujung saraf telanjang yang ditemukan hampir pada setiap jaringan tubuh. Impuls nyeri dihantarkan ke Sistem Saraf Pusat (SSP) melalui dua sistem serabut. Sistem pertama terdiri dari serabut Aδ bermielin halus bergaris tengah 2-5 µm, dengan kecepatan hantaran 6-30 m/detik. Sistem kedua terdiri dari serabut C tak bermielin dengan diameter 0.4-1.2 µm, dengan kecepatan hantaran 0,5-2 m/detik. Serabut Aδ berperan dalam menghantarkan "nyeri cepat" dan menghasilkan persepsi nyeri yang jelas, tajam dan terlokalisasi, sedangkan serabut C menghantarkan "nyeri lambat" dan menghasilkan persepsi samar-samar, rasa pegal dan perasaan tidak enak. Pusat nyeri terletak di talamus, kedua jenis serabut nyeri berakhir pada neuron traktus spinotalamus lateral dan impuls nyeri berjalan ke atas melalui traktus ini ke nukleus posteromidal ventral dan posterolateral dari talamus. Dari sini impuls diteruskan ke gyrus post sentral dari korteks otak.

Klasifikasi Nyeri 

Nyeri dapat diklasifikasikan berdasarkan beberapa kriteria antara lain :

a.      A.  Klasifikasi nyeri berdasarkan waktu 

·         Nyeri Akut

Nyeri yang terjadi secara tiba-tiba dan terjadinya singkat

Contoh : Nyeri trauma

·         Nyeri Kronis

Nyeri yang terjadi atau dialami sudah lama

Contoh : Kanker 

b.     B. Klasifikasi nyeri berdasarkan tempat terjadinya nyeri 

·         Nyeri Somatik

Nyeri yang dirasakan hanya pada tempat terjadinya kerusakan atau gangguan, bersifat tajam, mudah dilihat dan mudah ditangani

Contoh : Nyeri karena tertusuk

·         Nyeri Visceral

Nyeri yang terkait kerusakan organ dalam

Contoh : Nyeri karena trauma di hati atau paru-paru

·         Nyeri Reperred

Nyeri yang dirasakan jauh dari lokasi nyeri                 

Contoh : Nyeri angina.

a.     C.  Klasifikasi Nyeri Berdasarkan Persepsi Nyeri 

·         Nyeri Nosiseptis

·         Nyeri neuropatik

PEPENGGOLONGAN ANALGETIKA 

       Berdasarkan aksinya, analgetika dibagi dalam 2 golongan besar :

A.    ANALGETIKA OPIOID / ANALGETIKA NARKOTIKA

Analgetika opioid sering disebut analgetika sentral. Memiliki daya penghalang  nyeri yang kuat sekali dengan titik kerja yang terletak di SSP. Umumnya dapat mengurangi kesadaran (mengantuk) dan memberikan perasaan nyaman (euphoria). Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat.

Atas dasar cara kerjanya, obat – obat ini dapat dibagi menjadi 3 kelompok, yakni :

1.    Agonis opiate, yang dapat dibagi dalam :Alkaloida candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin.Zat-zat sintesis : metadon dan derivate-derivatnya (dekstromoramida, propoksifen, bezitramida), petidin dan detivatnya (fentanil, sufentanil) dan tramadol. Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin hanya berlainan dengan potensi dan lama kerjanya. Efek samping dan resiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik.

   2.    Antagonis opiate : nalokson, nalorfin, pentazosin, buprenorfin, dan nalbufin. Bila digunakan sebagai analgetika, obat ini dapat menduduki salah satu reseptor.

   3.    Kombinasi, zat-zat ini juga mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak mengaktifasi kerjanya dengan sempurna.

Undang – undang narkotika. Dikebanyakan Negara,beberapa obat dari kelompok obat ini, seperti propoksifen, pentazosin, dan tramadol, tidak termasuk dalam undang – undang narkotika, karena bahaya kebiasaan dan adiksinya ringan sekali. Namun, penggunaannya dalam jangka waktu lama tidak dianjurkan. Pada tahun 1978, propeksifen di negeri Belanda dimasukkan dalam “opiumwet”

ANALGETIKA NON-NARKOTIKA

a.Ibuprofen

Ibuprofen merupakan devirat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin. Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminum obat ini. 

b. Paracetamol : asetaminofen, panadol, Tylenol, tempra, *nipe                             

  Derivate asetanilida ini adalah metabolit dari fenasetin, yang dahulu banyak digunakan sebagai analgetikum,  tetapi pada tahun 1978 telah ditarik dari peredaran karena efek sampingnya (nefrotoksisitas dan karsinogen). Khasiatnya analgetis dan antipiretis, tetapi tidak antiradang. Dewasa ini pada umumnya dianggap sebagai zat antinyeri yang paling aman, juga untuk swamedikasi (pengobatan mandiri). Efek analgetisnya diperkuat oleh kofein dengan kira-kira 50% dan kodein.

Resorpsinya dari usus cepat dan praktis, secara rectal lebih lambat. PP-nya ca 25%, plasma-t1/2-nya 1-4 jam. Antara kadar plasma dan efeknya tidak ada hubungan. Dalam hati zat ini diuraikan menjadi metabolit-metabolit toksis yang dieksresi dengan kemih d\sebagai konyugat-glukuroni-da dan sufat.

Efek samping tak jarang terjadi, antara lain reaksi hypersensitivitas dan kelainan darah. Pada penggunaan kronis dari 3-4 g sehari dapat terjadi kerusakan hati, pada dosis diatas 6 g mengakibatkan nekrosis hati yang tidak reversible. Hepatoksisitas ini diakibatkan oleh metabolit-metabolitnya, yang pada dosis normal dapat ditangkal oleh glutathione (suatu tripeptida dengan –SH). Pada dosis diatas 10 g, persediaan peptide tersebut habis dan metabolit-metabolit  mengikat pada protein dengan –SH di sel-sel hati dan terjadilah kerusakan irreversible. Dosis dari 20 g sudah berefek fatal, overdose bias menimbulkan antara lain : mual, muntah dan anorexia.penanggulangannya dengan cuci lambung, juga peru diberikan zat- zat penawar (asam amino N-asetilsistein atau metionin) sedini mungkin, sebaiknya dalam 8-10 jam setelah intoksikasi.

Interaksi. Pada dosis tinggi dapat memperkuat efek antikoagulansia dan pada dosis biasa tidak interaktif. Masa paruh kloampenikol dapat sangat diperpanjang. Kombinasi dengan oabt AIDS zidovudin meningkatkan resiko akan neutropenia.

Dosis : untuk nyeri dan demam oral 2-3 dd 0,5 -1 . maksimal 4g/hari, pada penggunaan kronis maksimal 2,5 g/hari. Anak –anak : 4-6 dd 10 mh/hari yakni rata-rata usia 3-12 bulan 60 mg. 1-4 tahun 120-180 mg, 4-6 tahun 180 mg, 7-12 tahun 240-360 mg, 4-6 kali sehari. Rectal 20 mh / kg tiap kali, dewasa 4 dd 0,5-1 g, anak-anak usia 3-12 bulan 2-3 dd 120 mg, 1-4 tahun 2-3 dd 240 mg, 2-6 tahun 4 dd 240 mg, dan 7-12 tahun 2-3 dd 0,5 g.

c.       Asam Mefenamat

Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.                    

        d.      Asam asetil salisilat

            Dari semua senyawa salisilat, asetosal  memiliki khasiat analgetik, antipiretik, dan anti flogistik yang terkuat. Maka banyak digunakan dalam segala macam preparat untuk melawan demam, influenza, sakit kepala, oto, sendi, gigi dan lainnya, namun untuk nyeri di dalam (organ-organ) kurang efektif. Untuk rematik, penghambat prostaglandin ini sering dianggap sebagai obat pilihan pertama, meskipun banyak obat rematik baru telah dikeluarkan.

            Efek samping yang sering terjadi adalah iritasi mukosa lambung dengan terjadinya borok lambung dan kehilangan darah okult (tersembunyi). Efek-efek ini lumrah sekali pada zat-zat yang berkhasiat anti radang dan dapat dikurangi dengan penggunaan bersamaan dengan antasida atau dengan menggunakan garam kalsium (Ascal) yang mudah larut atau pula sebagai tablet enteric coated yang baru melarut (pecah) dalam usus.

Selain itu Asetosal memperbanyak keluarnya keringat dan pada dosis lebih tinggi dari normal dapat mengakibatkan tinnitus (suara bergema di telinga), gangguan pada pernafasan (hiperventilasi), juga mengigau.

·         Natrium salisilat, berkhasiat lebih lemah dari asetosal, maka dosisnya harus lebih tinggi, efek sampingnya  lebih kurang sama dengan  Asetosol, terkecuali tidak mengurangi tergumpalnya pelat-pelat darah namun hanya pada dosis tinggi (rematik) dapat memperpanjang waktu protrombin.

·         Salisilamida, adalah turunan salisilat, yang juga lebih lemah dari asetosal khasiat analgetiknya, lagi pula efeknya tidak dapat di percaya. Lebih sering mengganggu pencernaan, pendarahan okult lebih ringan. Di dinding usus mengalami  FPE (First Pass Effect = pengurain) yang besar, maka dosisnya harus tinggi. Dalam tubuh tidak dirombak menjadi salisilat.

e.       Aminofenazon (Aminopirin)

Derivat  pirazolon ini memiliki khasiat analgetik, antipiretik dan antiflogistik yang kuat sekali dan digunakan pada nyeri hebat (dengan radang) yang tidak dapat di kendalikan oleh asetosal  atau parasetamol. Mula kerjanya lebih cepat dari pada salisilat. Hampir tidak digunakan sebagai obat rematik.

Pertanyaan :
1. apa pengertian dari nyeri nosiseptis?

·           2. apa pengertian dari nyeri neuropatik dan berikan contohnya ?
          3.apakah obat analgetik narkotik dan non narkotik dapat dikombinasikan? Jika dapat dikombinasikan apakah tidak menimbulkan efek samping yang berbahaya?
            4.Apakah aman untuk mengkonsumsi obat beberapa obat analgetik dalam satu waktu?jika aman contoh seperti apa saja yang memungkinkan didapatnya efek terapi yang maksimal namun ES rendah
            5. Obat analgetik narkotik apa yang paling sering digunakan dan untuk keadaan seperti apa?